Amygdalin - Laetrile (z.B. Aprikosenkerne)

Amygdalin ist ein sekundärer Pflanzenstoff, der zu den cyanogenen Glykosiden gehört.

Amygdalin wird auch bezeichnet als Vitamin B17, Mandelonitril-β-glucuronid (semisynthetisch), Mandelonitril-β-D-gentiobiosid (natürlich), Amigdalina, Nitril und Nitrilosid.

Laetrile (auch Laetril oder Lätril) ist ein Akronym (aus engl. „LAEvorotatory“ und „mandeloniTRILE“) und bezeichnet eine gereinigte semisynthetische Form des Amygdalins.

Der sekundäre Pflanzenstoff Amygdalin gehört zu den cyanogenen Glykosiden, aus denen durch enzymatische Spaltung durch β-Glukosidasen Cyanid freisetzt wird. Die Substanz kommt in Aprikosen- und Pfirsichkernen sowie Bittermandeln vor und ist auch in Pflanzen wie Limabohnen, Klee und Hirse enthalten. Demnach können geringe Mengen Amygdalin über Lebensmittel, die zu einer ausgewogenen Ernährung gehören, aufgenommen werden.

Die semisynthetische Form Laetrile wird überwiegend außerhalb Deutschlands hergestellt.

Bei dem in den USA erhältlichen Laetrile handelt es sich nicht um dieselbe Substanz wie die in Mexiko verwendete. Bei der in Mexiko eingesetzten Substanz kann es sich möglicherweise auch um zerstoßene Aprikosenkerne handeln, und nicht um die semisynthetische Form von Laetrile (Mandelonitril-β-Glucuronid), das in den USA verwendet wird [1]. Es ist deshalb denkbar, dass nicht alle Studien zu Laetrile dieselbe Substanz untersucht haben.

Amygdalin wird überwiegend in Form von bitteren Aprikosenkernen oral eingenommen.

Laetrile wird zur oralen Anwendung, zur intravenösen oder zur intramuskulären Injektion angeboten. Typischerweise wird mit der intravenösen Applikation über einen Zeitraum von circa zwei bis drei Wochen begonnen und anschließend die orale Gabe fortgesetzt. Laetrile wird auch als Einlauf verwendet oder direkt auf Hautläsionen appliziert.

Amygdalin wurde 1830 von französischen Chemikern zum ersten Mal identifiziert und isoliert und 1845 in Russland als Krebsmedikament eingesetzt. In den 1920er Jahren hatte Amygdalin auch die USA erreicht, doch galt die frühe Darreichung in Pillenform als zu toxisch und wurde nicht weiter angewendet. In den 1950er Jahren entwickelte der Chemiker Ernst T. Krebs dort eine anscheinend nicht-toxische, semisynthetische intravenöse Darreichungsform von Amygdalin, die unter der Bezeichnung Laetrile bekannt wurde. In den 1970er Jahren gewann Laetrile entweder in alleiniger Gabe oder im Rahmen eines „metabolischen Therapieschemas“, das auch hochdosierte Vitaminsupplemente und Enzyme umfasste, an Popularität [2].

Anbieter postulieren den Einsatz von Amygdalin bzw. Laetrile als antitumoröse Therapie.

Die Befürworter postulieren eine antitumoröse Wirksamkeit, die dem Cyanid zuzuschreiben sei, das beim enzymatischen Abbau von Amygdalin bzw. Laetrile freigesetzt wird. Es wird eine selektive Wirkung postuliert, nach der ausschließlich Krebszellen geschädigt werden. Die These beschäftigt sich mit dem Ungleichgewicht der Enzyme β-Glucosidase, β-Glucuronidase und Rhodanase in Tumorzellen gegenüber gesunden Zellen. Maligne Zellen seien aufgrund zweier Eigenschaften gegenüber cyanogenen Glykosiden besonders vulnerabel: erstens wegen ihres im Vergleich zu gesunden Zellen höheren Spiegels an β-Glucosidasen und β-Glucuronidase, der zu einer rascheren intrazellulären Freisetzung von Cyanid aus Laetrile oder Amygdalin führe, und zweitens aufgrund eines Mangels an Rhodanase, eines Enzyms, das Cyanid in die unschädliche Verbindung Thiocyanat umwandelt [3, 4].

Die Befürworter berufen sich häufig auf anthropologische Evidenz aus epidemiologischen Studien abgeschieden lebender Kulturen, in denen große Mengen an Nahrungsmitteln konsumiert werden, die viel Amygdalin enthalten, z.B. der Hunzukuc in Pakistan, den Inuit in der Arktis, sowie der indigenen Hopi und Navajo in Nordamerika [5]. Expeditionen berichten von außergewöhnlicher Langlebigkeit und Tumorfreiheit in den genannten Kulturen, allerdings sind die Untersuchungsergebnisse aufgrund sprachlicher Missverständnisse, nur ausgesuchter Kontakte und teilweise bewusstere Fehlinformation oft fehlerhaft. Einen kausalen Zusammenhang zwischen der Aufnahme an Amygdalin und der Inzidenz von Tumorerkrankungen belegen sie nicht.

Eine historische Theorie besagt, dass Tumore durch einen Vitaminmangel entstünden, dem Mangel am sog. „Vitamin B17“, wie E.T. Krebs das Amygdalin bezeichnet [6].

Die Popularität von Laetrile erreichte ihren Höhepunkt 1978 in den USA, als Berichten zufolge 70.000 Menschen damit behandelt worden waren [2]. In Deutschland wird Amygdalin überwiegend oral in Form von Aprikosenkernen eingenommen. Aktuelle Daten zur Häufigkeit der Nutzung stehen nicht zur Verfügung.

Die Zulassungsgeschichte von Laetrile in den USA ist lang. Sie beinhaltet unzutreffende Theorien über den Wirkmechanismus, Verschwörungstheorien über nicht publizierte Untersuchungen, die seine Anwendung stützten, das Anwendungsverbot durch die Arzneimittelbehörde FDA und die Haftstrafen für viele Befürworter und Händler (darunter auch E.T. Krebs). Die Kontroverse hält an. In Großbritannien hat Amygdalin/Laetrile/“Vitamin B17“ von der zuständigen Regulierungsbehörde MHRA den Status eines verschreibungspflichtigen Arzneimittels erhalten. Die Substanz ist dort nicht verboten, aber nicht als Fertigarzneimittel zugelassen und deshalb nur nach ärztlicher Verordnung erhältlich. D.h. ein Arzt kann einen Patienten zwar damit versorgen, falls er dies für eine angemessene Therapie hält, tut dies aber auf eigene Verantwortung. Kein zugelassenes Fertigarzneimittel enthält die Substanz Amygdalin oder Laetrile.

Amygdalin-haltige Arzneimittel sind in Deutschland nicht zugelassen und nach §5 Abs. 2 AMG als bedenklich einzustufen.

Amygdalin oder amygdalinhaltige Präparate sind zur oralen oder intravenösen Verabreichung sind im Internet für circa 100 $ (circa 80 €) für 60-100 Stück zu beziehen. Da es keine eindeutigen Leitlinien zur Dosierung und Dauer der Einnahme gibt, ist es nicht möglich, die Gesamtkosten anzugeben.

Wird Amygdalin bzw. Laetrile oral eingenommen, kann es zu schweren unerwünschten Ereignissen kommen. Die Darmbakterien enthalten Enzyme, die die Freisetzung von Cyanid in den Verdauungstrakt fördern [14].

Die unerwünschten Wirkungen entsprechen den Symptomen einer Cyanidintoxikation. Nach oraler Aufnahme können Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit und Erbrechen oder eine Dermatitis auftreten, in schweren Fällen Bewusstseinsstörungen, Tachykardie, Luftnot, Leberschäden, Koma und Tod. Mehrere Todesfälle wurden auf amygdalinhaltige Präparate zurückgeführt [9, 10].

Wenn Amygdalin bzw. Laetrile oral eingenommen wird, ist das Risiko einer Cyanidintoxikation erhöht, wenn zusätzlich Vitamin C eingenommen wird [11]. Ein aktueller Fall einer unerwünschten Arzneimittelwirkung mit schwerwiegender, lebensbedrohlicher, versehentlicher Cyanidintoxikation wurde in Australien gemeldet. Der Bericht spricht dafür, dass eine Patientin ihr Risiko einer Cyanidtoxizität dadurch erhöhte, dass sie Amygdalin bzw. Laetrile zusammen mit einer hohen Dosis Vitamin C (4.800 mg) einnahm [12]. Kürzlich wurde der Bericht eines 4jährigen Jungen mit schwerer Enzephalopathie aufgrund einer Cyanidintoxikation nach oraler und intravenöser Applikation publiziert [13].

Die Verträglichkeit von Amygdalin bzw. Laetrile kann sehr unterschiedlich sein, so dass das Risiko für den einzelnen Patienten nicht vorhersehbar ist. Eine Übersichtsarbeit kam zu dem Schluss, dass das Risiko einer Cyanidvergiftung bei oraler Einnahme von Amygdalin bzw. Laetrile hoch ist [15].

Im Gegensatz zur oralen Gabe kann ein Zusammenhang von parenteral verabreichtem reinem Amygdalin bzw. Laetrile mit einer Toxizität nicht sicher nachgewiesen werden. Eine Kontamination der Amygdalinpräparationen mit β-Glucosidasen, wie z.B. häufig in Präparationen aus Aprikosenkernen zu finden, kann die Hydrolyse des Amygdalins deutlich steigern und gegebenenfalls die Toxizität erheblich erhöhen. Im Falle einer solchen Verunreinigung kann auch nach parenteraler Applikation eine Cyanidintoxikation auftreten [4].

Zusätzlich zu den bereits genannten Risiken der Cyanidintoxikation können amygdalinhaltige Produkte auch die Leberfunktion bei Patienten mit Leberschäden beeinträchtigen [10]. Die Verwendung von Amygdalin bzw. Laetrile in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

In einer tierexperimentellen Untersuchung zeigte sich kein Einfluss von Amygdalin bzw. Laetrile auf die Aktivität der CYP2B-Isoenzyme, eine Beeinflussung der CYP2A, 2C und 3A Subgruppen kann nicht ausgeschlossen werden. Hinweise auf klinisch relevante pharmakokinetische Interaktionen liegen nicht vor [16].

Vor allem bei oraler Ingestion kann dosisabhängig eine schwere, möglicherweise letale Cyanidintoxikation auftreten.

Zudem gab es Fälle von Fehldeklaration und bei der Untersuchung von Proben wurden Kontaminationen durch Bakterien, Toxine und andere Substanzen festgestellt.