Ruxolitinib (Jakavi®)
Erstellung der Leitlinie
1Wechselwirkungen
1.1Pharmakokinetische Wechselwirkungen
1.1.1Resorption
1.1.2Distribution
1.1.3Metabolismus
Der Abbau von Ruxolitinib erfolgt hauptsächlich hepatisch über CYP3A4 und in geringerem Maße über CYP2C9. Es entstehen unter anderen zwei aktive Metaboliten. Die gleichzeitige Behandlung mit Inhibitoren von CYP3A4 oder dualen Inhibitoren von CYP2C9 und CYP3A4 kann die systemische Verfügbarkeit von Ruxolitinib steigern und damit vermehrt unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Die gleichzeitige Behandlung mit starken Induktoren von CYP3A4 führt zwar zu einer Erniedrigung der systemischen Verfügbarkeit von Ruxolitinib, die klinische Wirksamkeit ist aber vermutlich durch die verstärkte Bildung der aktiven Metaboliten nicht bedeutsam beeinträchtigt.
1.2Pharmakodynamische Wechselwirkungen
Eine durch Ruxolitinib verursachte und sehr häufig auftretende Myelosuppression kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer myelosuppressiver Arzneistoffe verstärkt werden.
1.3Einfluss der Nahrungsaufnahme auf die Bioverfügbarkeit
Die orale Bioverfügbarkeit von Ruxolitinib wird durch die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung nicht wesentlich beeinflusst.
2Maßnahmen
Ist die gleichzeitige Gabe von Ruxolitinib und Arzneistoffen, die starke CYP3A4-Inhibitoren oder dualen Inhibitoren von CYP3A4 und CYP2C9 sind, erforderlich, sollte die Einzeldosis von Ruxolitinib um etwa 50% reduziert werden und eine engmaschige Kontrolle (zweimal wöchentlich) auf Zytopenien durchgeführt werden (EPAR Product Information, Stand: 04.01.2021). Eine gleichzeitige Behandlung mit Fluconazol in Einzeldosen von mehr als 200 mg sollte ebenfalls vermieden werden. Bei der gleichzeitigen Gabe von Arzneistoffen, die schwache bis moderat wirksame CYP3A4-Inhibitoren sind, sollte eine engmaschige Kontrolle auf Zytopenien erfolgen. Während der gesamten Dauer der Behandlung mit Ruxolitinib ist auf den Verzehr von Grapefruits, grapefruitartigen Früchten (z.B. Pomelo, Bitterorange) und deren Zubereitungen zu verzichten.
Während der Behandlung mit Ruxolitinib sollte auf eine mögliche Verminderung der Werte einzelner oder aller Blutzellreihen geachtet werden. Gegebenenfalls sind entsprechende Maßnahmen zu ergreifen.
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Quellenangabe:
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