Abemaciclib (Verzenios®)
Erstellung der Leitlinie
1Wechselwirkungen
1.1Pharmakokinetische Wechselwirkungen
1.1.1Resorption
1.1.2Distribution
1.1.3Metabolismus
Der Abbau von Abemaciclib erfolgt hauptsächlich durch CYP3A4. Die gleichzeitige Anwendung von Abemaciclib mit Induktoren von CYP3A4 kann die systemische Verfügbarkeit von Abemaciclib und somit dessen klinische Wirksamkeit verringern. Bei der gleichzeitigen Behandlung mit Abemaciclib und starken Inhibitoren von CYP3A4 können vermehrt unerwünschte Wirkungen auftreten.
Abemaciclib und seine Metabolite hemmen die renalen Transporter OCT2 (Organic Cation Transporter 2), MATE (Multidrug and Extrusion Toxin Protein) 1 und 2. Daher kann die systemische Verfügbarkeit von Substraten dieser Transporter (z.B. Metformin) durch die gleichzeitige Gabe von Abemaciclib erhöht sein und es können insbesondere bei Substraten mit enger therapeutischer Breite vermehrt unerwünschte Wirkungen auftreten.
1.2Pharmakodynamische Wechselwirkungen
Eine durch Abemaciclib verursachte und sehr häufig auftretende Myelosuppression kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer myelosuppressiver Arzneistoffe verstärkt werden.
1.3Einfluss der Nahrungsaufnahme auf die Bioverfügbarkeit
Die orale Bioverfügbarkeit von Abemaciclib wird durch eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht wesentlich beeinflusst.
2Maßnahmen
Die gleichzeitige Gabe von Abemaciclib mit Arzneistoffen, die CYP3A4-Induktoren sind, sollte vermieden werden. Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Abemaciclib und Arzneistoffen, die starke CYP3A4-Inhibitoren sind, erforderlich ist, sollte eine Dosisreduktion von Abemaciclib auf zweimal täglich 100 mg erfolgen. Wurde die Dosis bereits auf 100 mg gesenkt, sollte die Dosis auf zweimal täglich 50 mg reduziert werden. Ist dies ebenfalls bereits erfolgt, kann die Dosis auf einmal täglich 50 mg reduziert werden (Product Information EPAR, Stand: 04.03.2020). Während der gesamten Dauer der Behandlung mit Abemaciclib ist auf den Verzehr von Grapefruits, grapefruitartigen Früchten (z.B. Pomelo, Bitterorange) und deren Zubereitungen zu verzichten.
Während der Behandlung mit Abemaciclib sollte auf eine mögliche Verminderung der Werte einzelner oder aller Blutzellreihen geachtet werden. Gegebenenfalls sind entsprechende Maßnahmen zu ergreifen.
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Quellenangabe:
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